摘要：目的研究羟基喜树碱（HCPT）长循环纳米粒的药动学和组织分布特征。方法采用尾静脉注射给药,不同时间段对大鼠进行眼眶取血,摘除小鼠内脏,以HCPT普通纳米粒及HCPT溶液作对照,分别测定HCPT长循环纳米粒在大鼠体内的药动学参数和在小鼠各组织中药物浓度的变化。结果 HCPT长循环纳米粒在大鼠的体内过程符合二室模型特征;羟基喜树碱HCPT长循环纳米粒在小鼠的肝脏中质量浓度最高（63.11μg/mL）,而心脏中仅为1.01μg/mL,分布顺序为肝〉肺〉脾〉肾〉心。结论与HCPT普通纳米粒和HCPT溶液相比,HCPT长循环纳米粒可显著提高药物的生物利用度,延长体内的滞留时间,并能形成显著的肝靶向。